近日国内学者在《Acta Pharmaceutica Sinica B》杂志上发表了一篇关于ADC有效载荷方面的综述。

抗体-药物偶联物（Antibody-Drug Conjugate，简称ADC）融合了单克隆抗体的卓越特性，能够精确定向目标，发挥高效和精准的杀伤作用，展示出在临床治疗中的重大价值。ADC中的药物载荷在决定其效能方面起着至关重要的作用，因此备受关注。理想的ADC药物载荷应具备足够的细胞毒性、低免疫原性、高稳定性和可修饰的功能。常见的ADC药物载荷包括微管蛋白抑制剂和DNA损伤剂，其中微管蛋白抑制剂在临床开发中的ADC药物中占据了超过一半的比例。然而，由于传统ADC药物载荷存在一定的临床局限，如疗效欠佳和耐药性的产生，正在探索新型的高效、低毒、稳定且能克服耐药性的药物载荷。本文总结了近年来关于传统及创新ADC药物载荷的研究进展，详细介绍了二者在结构-活性关系、复合物晶体结构和设计策略方面的最新研究情况，并进一步讨论了ADC药物载荷未来的研究方向。

微管靶向有效载荷：

1.美登素类化合物

2.Auristatin澳瑞他汀

3.Eribulin艾日布林

4.Tubulysins管蛋白酶

5.Cryptophycins隐藻素

DNA靶向有效载荷：

1.烯二炔

2.拓扑异构酶I抑制剂

3. 吡咯[2.1-c][1.4]苯并二氮卓（PBD）

4.Duocarmycins

5.RNA靶向有效载荷

6.Thailanstatin

7.Amatoxins

免疫ADC有效载荷：

1. Toll样受体激动剂

2. STING激动剂

3. 糖皮质激素受体调节剂
   

原文链接：

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383523002320?via%3Dihub#sec3

文章来源及免责声明

本文所载医学信息不构成任何形式的诊断、治疗或个体化医疗建议，具体诊疗请以专业医疗机构及医务人员意见为准。

相关内容及图片版权归原作者及原权利人所有，本文转载自微信公众号“药苑速递”转载内容仅供学术交流、专业学习及健康科普信息参考。

如转载内容涉及著作权、肖像权或其他合法权益问题，请与本网站联系，我们将在核实后及时处理。